ヒトGPCRパネルアッセイサービス提供開始 - タンソーバイオサイエンス

創薬の切り札

業界最大規模のヒトGPCRパネルアッセイサービス提供開始

新開発の革新的GPCR活性アッセイで医薬品研究開発を強力に支援

2020年10月21日よりプレスリリース配信

株式会社タンソーバイオサイエンス（本社：東京都文京区、代表取締役：小笠原英明、以下タンソー）は、ヒトGタンパク質共役型受容体（GPCR） 297種に対するパネルアッセイサービスを開始しました。業界最大規模の網羅的パネルアッセイに加え、カスタマイズ自在でお求めやすい48受容体パネル「FlexPanel48」を提供します。

URL: https://www.tansobio.com/ja/panel-assay

リガンド既知GPCR 200種に対する高血圧治療薬カルベジロールのパネルアッセイ実施例
α1、βアドレアナリン受容体（ADRA1A, ADRA1B, ADRA1D, ADRB1, ADRB2）に対するカルベジロールのアンタゴニスト活性が示されている。

タンソーGPCRパネルサービスの特徴

パネルなのに自由自在: ひとつのパネルの中で任意の受容体とアッセイモード（アゴニストモード、アンタゴニストモード）を組み合わせることができます。
業界最大級のGPCR網羅性: ヒトのリガンド既知受容体^*1 202種、オーファン受容体^*2 95種を網羅し、業界最大級の取り揃えであらゆるニーズに応えます。
お求めやすい価格: 48受容体の小規模パネル FlexPanel48 をお求めやすい価格で提供します。

*1. リガンド既知受容体: リガンド（＝受容体を活性化する分子）が特定されている受容体。ヒトには数百種のリガンド既知受容体GPCRが存在する。例）ヒスタミンがリガンドであることが知られているヒスタミン受容体
*2. オーファン受容体: リガンドが特定されていない受容体。ヒトにはオーファンGPCRが100種近く存在する。

GPCRについて

Gタンパク質共役型受容体（GPCR）は様々な刺激を感知する機能を持ったタンパク質であり、ヒトの体内に数百種類あります。血圧調節から精神活動まで人体のあらゆる生理機能を司る重要な役割を担っています。GPCRの機能異常は多くの疾患を引き起こす一方、医薬品でGPCRの機能を調節することにより様々な疾患を治療することができます。実際、現行医薬品の3, 4割はGPCRに作用することで治療効果を発揮すると言われています。

GPCR標的薬が治療に大きく貢献している疾患の例
高血圧の治療標的アンジオテンシンII受容体、気管支喘息の治療標的βアドレナリン受容体、2型糖尿病の治療標的GLP-1受容体、うつの治療標的セロトニン受容体はいずれもGPCRである。

現時点でまだ薬が開発されていない数百種のGPCRの中にも画期的な治療の標的が多数あると考えられています。しかし、これらのGPCRに対する化合物の作用（活性）を評価する満足な試験法がないことが、医薬品を研究開発する上で大きな障壁となっていました。この従来試験法の弱点を克服するため、タンソーは高感度で万能なGPCR活性評価技術を新たに開発しました。この新規技術により、これまで研究が困難だったGPCRに対しても創薬のハードルが大きく下がるものと期待されています。